Урсокапс

Гепатопротекторне, жовчогінне, холелітолітичне, гіпохолестеринемічне, гіполіпідемічне

Урсокапс - препарат для лікування захворювань жовчного міхура, жовчних кислот.
Урсодезоксихолева кислота - це природний мінорний компонент жовчних кислот. Пероральне застосування урсодезоксихолевої кислоти призводить до дозозалежного збільшення вмісту цієї фракції у складі жовчних кислот.
При застосуванні урсодезоксихолевої кислоти у хворих з первинним біліарним цирозом печінки відзначається зниження вмісту холестерину, що обумовлено поліпшенням холестазу та змінами метаболізму холестерину. Загальним для процесів можуть бути зміни складу ендогенних жовчних кислот при прийомі препарату.

На частку урсодезоксихолевої кислоти припадає до 5% від сумарного складу жовчних кислот. При пероральному застосуванні більша частина урсодезоксихолевої кислоти поглинається шляхом пасивної дифузії, таке поглинання неповне. Після поглинання урсодезоксихолева кислота екстрагується в печінці приблизно на 50% при відсутності патології печінки. Чим більше виражені захворювання печінки, тим менший цей показник. У печінці урсодезоксихолева кислота кон'югує з гліцином або таурином, а потім секретується з жовчю. Кон'югати урсодезоксихолевої кислоти всмоктуються в тонкій кишці за рахунок пасивних і активних механізмів. Кон'югати можуть розщеплюватися в тонкій кишці під дією ферментів. Вільна урсодезоксихолева кислота, що утворюється знову, може поглинатися і кон'югуватися в печінці. Неосвоєна урсодезоксихолева кислота проходить до ободової кишки, де вона в основному піддається 7-дегідроксилюванню до литохолевої кислоти. Частина урсодезоксихолевої кислоти епіміризується в хенодіол через 7-оксипроміжний продукт. Хенодіол також зазнає 7-дегідроксилювання з утворенням литохолевої кислоти. Ці метаболіти погано розчинні і виводяться з калом. Невелика кількість литохолевої кислоти піддається повторному всмоктуванню і кон'югації в печінці з гліцином або таурином і сульфатуванню в положенні 3. Сульфатовані похідні литохолевої кислоти та її кон'югати виводяться з жовчю, а потім з калом виводяться з організму.
При хронічному застосуванні у тварин литохолева кислота викликає холестатичне ураження печінки, може призводити до загибелі тварин, у яких відсутній процес утворення сульфатних кон'югатів. Урсодезоксихолева кислота піддається 7-дегідроксилюванню повільніше, ніж хенодіол. При порівнянні еквімолярних кількостей урсодезоксихолевої кислоти і хенодіолу рівноважний рівень литохолевої кислоти в суміші жовчних кислот нижчий при застосуванні урсодезоксихолевої кислоти. 
У людини і приматів литохолева кислота може сульфатуватися. Хоча при застосуванні урсодезоксихолевої кислоти у людини холестатичних уражень печінки не розвивається, слід мати на увазі, що можливі індивідуальні відмінності в ступені сульфатування литохолевої кислоти, хоча, можливо, дефіцитні стани за здатністю до сульфатування литохолевої кислоти насправді вкрай рідкісні і практично не були виявлені, незважаючи на тривалий досвід клінічного застосування урсодезоксихолевої кислоти.
У здорових людей приблизно на 70% некон'югованої урсодезоксихолевої кислоти зв'язується з білками плазми крові. Відомості про ступінь зв'язування кон'югованої урсодезоксихолевої кислоти з білками плазми крові відсутні. Об'єм розподілу для урсодезоксихолевої кислоти не встановлений, однак, як очікується, він невеликий, враховуючи те, що цей препарат зосереджується головним чином у жовчі і тонкій кишці.
Урсодезоксихолева кислота виводиться в основному з калом. При застосуванні урсодезоксихолевої кислоти підвищується рівень виведення її з сечею, хоча ця величина залишається незначною (менше 1%) за винятком випадків тяжких холестатичних уражень печінки.
При хронічному прийомі урсодезоксихолевої кислоти вона стає основним компонентом жовчних кислот, при дозі 13-15 мг / кг / день на його частку в сумарному складі жовчних кислот припадає до 30-50%.
Період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5-5,8 дня. 

Для дорослих:

— розчинення жовчних холестеринових каменів у хворих з високим операційним ризиком та у хворих після літотрипсії (умовою ефективності лікування є функціонуючий жовчний міхур і наявність чистих радіопрозорих холестеринових каменів, діаметр яких не перевищує 2 см);
— первинний біліарний цироз печінки I і II стадії;
— первинний склерозуючий холангіт;
— гепатит (хронічний, активний в т.ч. атипові форми хронічного аутоімунного, хронічний і гострий вірусний);
— неалкогольний стеатогепатит;
— токсичні (в т.ч. алкогольні, лікарські) ураження печінки;
— муковісцидоз (кістозний фіброз печінки);
— біліарний рефлюкс-гастрит;
— біліарний рефлюкс-езофагіт;
— біліарна диспепсія;
— дискінезії жовчних шляхів;
— холестатичні захворювання печінки у дітей (в т.ч. атрезія жовчних протоків);
— холестаз після трансплантації печінки;
— хронічний опісторхоз;
— профілактика раку товстої кишки у пацієнтів з високим ризиком його розвитку (наприклад, при виразковому коліті);
— профілактика утворення жовчних конкрементів у хворих з ожирінням під час швидкої втрати маси тіла.

— рентгенопозитивні (з високим вмістом кальцію) жовчні камені;
— гострі запальні захворювання жовчного міхура, жовчних протоків і кишечника;
— хвороба Крона;
— нефункціонуючий жовчний міхур;
— повна обструкція жовчовивідних шляхів;
— цироз печінки в стадії декомпенсації;
— виражені порушення функції нирок, печінки, підшлункової залози;
— жовчно-шлунково-кишкова нориця;
— гострий холецистит;
— гострий холангіт;
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— дитячий вік до 6 років;
— часті жовчні коліки
— підвищена чутливість до компонентів препарату.

При жовчнокам'яній хворобі контроль ефективності лікування слід здійснювати кожні 6 місяців з проведенням рентгенологічного та ультразвукового дослідження жовчовивідних шляхів з метою профілактики рецидивів холелітіазу.

Лікування може бути ефективним лише за наявності чисто холестеринових (рентгенонегативних) жовчних каменів розміром не більше 15-20 мм, при збереженій функції жовчного міхура і прохідності міхурного та загального жовчного протоків.

При тривалому (більше 1 місяця) лікуванні необхідно щомісяця проводити біохімічний аналіз крові для визначення активності печінкових трансаміназ, ЩФ, ГГТ і білірубіну (особливо в перші 3 місяці терапії). При збереженні підвищених показників препарат слід відмінити.

Після повного розчинення конкрементів рекомендується продовжувати застосування протягом, принаймні, 3 місяців, щоб сприяти розчиненню залишків конкрементів, розміри яких занадто малі для їх виявлення.

Якщо протягом 6-12 місяців після початку терапії часткового розчинення конкрементів не відбулося, то малоймовірно, що лікування буде ефективним.

Виявлення під час лікування невізуалізованого жовчного міхура є свідченням того, що повного розчинення конкрементів не відбулося, і лікування слід припинити.

Вплив на здатність до керування автотранспортом і управління механізмами

Препарат не впливає на здатність до керування автотранспортом і управління механізмами.

З боку травної системи: рідко - діарея або запор, нудота, блювання, біль в епігастральній області та правому підребер'ї, кальцинування жовчних каменів, підвищення активності печінкових трансаміназ. При лікуванні первинного біліарного цирозу може спостерігатися перехідна декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни препарату.

Дерматологічні реакції: рідко - загострення раніше наявного псоріазу.

Алергічні реакції: рідко - висипання, свербіж шкіри

Інші: рідко - запаморочення.

Урсокапс досить добре переноситься пацієнтами. У разі появи будь-яких незвичних реакцій пацієнт повинен припинити прийом препарату і проконсультуватися з лікарем.

Немає даних

Колестирамін, колестипол і антациди, що містять алюмінію гідроксид, зв'язують урсодезоксихолеву кислоту в кишечнику, знижують її всмоктування і зменшують ефективність. У разі необхідності одночасного лікування перелічені препарати рекомендується приймати за 2 год до або після прийому Урсокапсу.

Гіполіпідемічні лікарські засоби (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин, прогестини можуть збільшувати насичення жовчі холестерином і знижувати здатність урсодезоксихолевої кислоти розчиняти холестеринові жовчні конкременти.

Урсокапс здатний підвищувати всмоктування циклоспорину з кишечника. Тому при одночасному застосуванні слід контролювати концентрацію циклоспорину в плазмі крові і коригувати його дозу.

Капс. 250 мг: 50 шт.
Капсули м'які желатинові, овальної форми, зі швом, пружні, світло-коричневого кольору; вміст капсул - масляна суспензія від світло-жовтого до темно-жовтого кольору з непрогорклим запахом; при зберіганні можливе розшарування суміші.

 1 капс. урсодезоксихолева кислота 250 мг.
Допоміжні речовини: лецитин (Солек В-10), віск бджолиний, олія соняшникова.

Склад оболонки капсули: желатин, гліцерол (гліцерин), вода очищена, метилпарагідроксибензоат, діоксид титану, барвник сонячний захід жовтий (E110).

10 шт. - упаковки коміркові контурні (5) - пачки картонні.