Тексікам

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Належить до класу оксикамів. Має виражену та тривалу анальгезуючу, протизапальну, а також жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням ферменту циклооксигенази (пригнічує активність ЦОГ-1 і ЦОГ-2), що призводить до порушення метаболізму арахідонової кислоти та блокади синтезу простагландинів у вогнищі запалення, а також інших тканинах організму. Крім того, Тексікам зменшує накопичення лейкоцитів у вогнищі запалення. При ревматичних захворюваннях послаблює біль у суглобах у спокої та при русі, зменшує ранкову скутість і набряклість.

Тексікам є нестероїдним протизапальним препаратом, який має протизапальну та знеболювальну дію, з менш вираженою жарознижувальною дією. Як і у інших нестероїдних протизапальних препаратів, точний механізм дії невідомий, хоча він, ймовірно, багатофакторний, супроводжується зниженням біосинтезу простагландинів і зниженням накопичення лейкоцитів у вогнищі запалення.

Тексікам є тривало діючим; ефективна одна добова доза.
Тексікам легко проникає в синовіальну рідину, створюючи в ній концентрацію, приблизно половину в плазмі крові. Середній період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 72 год.
Після внутрішньовенного введення теноксікаму по 20 мг його рівень у плазмі крові протягом 2 год швидко зменшується, що пов'язано з процесом розподілу. Після внутрішньом'язової ін'єкції на рівні або вище 90% від максимальної концентрації, досягаються вже через 15 хв після введення дози.
При рекомендованому режимі застосування 20 мг/добу встановлення рівноваги концентрації в плазмі крові відбувається протягом 10–15 днів, ефекту кумуляції не відзначено.
Теноксікам сильно зв'язується з білками плазми.
Теноксікам виводиться з організму виключно у вигляді метаболітів.
Приблизно дві третини введеної дози виводиться з сечею, головним чином у вигляді фармакологічно неактивного метаболіту 5-гідроксипіридила, а решта з жовчю в основному у вигляді глюкуронідних кон'югатів гідроксиметаболітів.
Особливих вікових змін фармакокінетики не було виявлено, хоча індивідуальні відмінності, як правило, вищі у осіб похилого віку.

Для дорослих:

• біль і запалення при остеоартриті та ревматоїдному артриті;
• гострі захворювання опорно-рухового апарату, включаючи розтягнення, вивихи та інші пошкодження м'яких тканин.

• пептичні виразки та наявність в анамнезі пептичної виразки, шлунково-кишкової кровотечі (мелена, кривава блювота) або гострого гастриту
• гіперчутливість до теноксікаму, інших нестероїдних протизапальних препаратів (симптоми бронхіальної астми, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янка в анамнезі), включаючи ібупрофен та ацетилсаліцилову кислоту, оскільки існує ймовірність перехресної чутливості до теноксікаму або будь-якої допоміжної речовини
• тяжка серцева, печінкова та ниркова недостатність
• II триместр вагітності та період лактації
• дитячий та підлітковий вік до 18 років

Побічні ефекти можна мінімізувати, використовуючи найнижчу ефективну дозу протягом мінімального періоду часу.
Слід уникати одночасного призначення Тексікаму та інших нестероїдних протизапальних препаратів, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.
Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти
Тексікам слід призначати з обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією в анамнезі або серцевою недостатністю, оскільки повідомлялося про розвиток набряків і затримку рідини на фоні застосування нестероїдних протизапальних препаратів.

Призначення Тексікаму (особливо у високій дозі протягом тривалого часу) може бути пов'язане з невеликим збільшенням ризику артеріальних тромботичних ускладнень, таких як інфаркт міокарда або інсульт. Недостатньо даних, щоб виключити такий ризик для теноксікаму.
Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, діагностованою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями призначати Тексікам слід після ретельного аналізу ситуації, як і перед початком тривалої терапії препаратом, пацієнтам з факторами ризику розвитку серцево-судинного захворювання (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).
Серцево-судинна, печінкова та ниркова недостатність
Призначення Тексікаму може викликати дозозалежне зменшення утворення простагландинів та спровокувати ниркову недостатність. Пацієнти мають найбільший ризик такої реакції тоді, коли вже є захворювання нирок та літні пацієнти. Таким пацієнтам необхідно ретельно контролювати ниркову функцію.
Були повідомлення про підвищення трансаміназ сироватки крові або інших показників функції печінки. У більшості випадків це були незначні та перехідні зміни. Якщо відхилення значні або постійні, необхідно припинити прийом Тексікаму та продовжувати контролювати рівень показників функції печінки до відновлення нормальних значень. З обережністю застосовувати Тексікам пацієнтам з печінковою недостатністю.
Застосування нестероїдних протизапальних препаратів у рідкісних випадках може викликати інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, папілярний некроз та нефротичний синдром. Такі засоби пригнічують синтез ниркових простагландинів, які відіграють допоміжну роль у підтриманні ниркової перфузії у пацієнтів і на цьому фоні зменшується об'єм крові та нирковий кровотік. Застосування нестероїдних протизапальних препаратів може спровокувати ниркову недостатність, яка проходить одразу після відміни препарату.
Пацієнти мають найбільший ризик такої реакції тоді, коли вже є захворювання нирок (в тому числі, пацієнти з цукровим діабетом з порушеннями функції нирок), нефротичний синдром, дегідратація, захворювання печінки, застійна серцева недостатність, а також, якщо вони отримують терапію з діуретиками або потенційно нефротоксичністю. Таким пацієнтам необхідно ретельно контролювати ниркову, печінкову та серцеву функції, а доза повинна бути нижчою, ніж в іншій групі пацієнтів. Нестероїдні протизапальні препарати слід з обережністю застосовувати пацієнтам з наявністю в анамнезі серцевої недостатності або артеріальної гіпертензії, оскільки є повідомлення, що набряки, які з'являються на фоні прийому нестероїдних протизапальних препаратів, можуть бути пов'язані з прийомом теноксікаму.
Дерматологічні ефекти
Дуже рідко при застосуванні нестероїдних протизапальних препаратів повідомлялося про розвиток серйозних шкірних реакцій, деякі з яких можуть бути летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Найбільший ризик розвитку цих реакцій існує на початку лікування. У більшості випадків початок реакції відбувається протягом першого місяця терапії. Прийом Тексікаму слід припинити при першій появі висипу на шкірі, пошкодженні слизової оболонки або будь-яких інших ознаках гіперчутливості.

Пацієнти похилого віку
У пацієнтів похилого віку частота розвитку побічних реакцій при застосуванні нестероїдних протизапальних препаратів вища, особливо шлунково-кишкові кровотечі та перфорації, які можуть бути летальними. У пацієнтів похилого віку можуть бути також порушення функції нирок, печінки та серця, тому таким пацієнтам рекомендується проведення відповідного спостереження.
Ослаблення фертильності
Застосування Тексікаму може погіршити жіночу фертильність, тому його не рекомендується призначати жінкам, які бажають завагітніти.
Тексікам не слід призначати жінкам, які не можуть завагітніти або у яких діагностовано безпліддя.
Шлунково-кишкова кровотеча, утворення виразки та перфорація
Нестероїдні протизапальні препарати слід з обережністю призначати пацієнтам з шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі. Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація з ризиком летального наслідку були зареєстровані для всіх нестероїдних протизапальних препаратів на будь-якій стадії лікування, з попереджувальними симптомами або без них, або попередніми важкими шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі.
Ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч, утворення виразок або перфорації вищий при застосуванні високих доз Тексікаму у пацієнтів, які мають в анамнезі виразку, особливо при важких кровотечах або перфорації, а також у пацієнтів похилого віку. Ці пацієнти повинні починати лікування з низької дози. Для таких пацієнтів і пацієнтів, які потребують супутньої низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, можлива комбінована терапія з захисними засобами (наприклад, мізопрололом або інгібіторами протонної помпи) для зниження ризику для травного тракту.
Пацієнти з токсичним ураженням шлунково-кишкового тракту, особливо похилого віку, повинні повідомляти про будь-які незвичайні симптоми, що виникають в області шлунково-кишкового тракту (особливо, про шлунково-кишкові кровотечі). Це особливо важливо на початкових стадіях лікування.
Пацієнти, які приймають супутні препарати, які можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі, наприклад, пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, такі як варфарин, селективні інгібітори повторного поглинання серотоніну або антитромбоцитарні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота, повинні бути поінформовані про необхідність дотримання обережності при прийомі препарату.
У разі виникнення у пацієнтів, які отримують Тексікам, шлунково-кишкової кровотечі або виразки, лікування препаратом слід відмінити.
Тексікам слід з обережністю призначати пацієнтам з шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливо загострення цих захворювань.
Гематологічні ефекти
Тексікам може пригнічувати агрегацію тромбоцитів та подовжувати час кровотечі, що слід мати на увазі при майбутніх оперативних втручаннях.
Офтальмологічні ефекти
Пацієнти, які відзначають порушення зору при лікуванні препаратом Тексікам, повинні припинити лікування та пройти офтальмологічне обстеження.

Респіраторні розлади
З обережністю слід призначати Тексікам пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму або мають її в анамнезі, оскільки повідомлялося, що теноксікам може викликати бронхоспазм у таких пацієнтів.
Системний червоний вовчак та змішані захворювання сполучної тканини
У пацієнтів з системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини може відзначатися підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами або роботі з потенційно небезпечними механізмами, що вимагають підвищеної уваги, оскільки іноді застосування препарату може викликати вертиго, запаморочення та нечіткість зору.

• Порушення з боку крові та лімфатичної системи: частота невідома - агранулоцитоз, анемія, апластична анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, нетромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія.
• Порушення з боку імунної системи: частота невідома - реакції гіперчутливості, такі як астма, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.
• Порушення метаболізму та харчування: часто - анорексія; рідко - порушення метаболізму (наприклад, гіперглікемія, збільшення/зменшення маси тіла).
• Порушення психіки: рідко - порушення сну (наприклад, безсоння), депресія, нервозність, аномальні сни; частота невідома - сплутаність свідомості, галюцинації.
• Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль; частота невідома - сонливість, парестезії.
• Порушення з боку органа зору: частота невідома - порушення зору (такі як зниження гостроти зору та помутніння зору), набряк очей, подразнення очей.
• Порушення з боку органа слуху та рівноваги: рідко - вертиго; частота невідома - шум у вухах.
• Порушення з боку серця: рідко - прискорене серцебиття; частота невідома - серцева недостатність. Необхідно враховувати ймовірність провокування застійної серцевої недостатності у літніх пацієнтів та пацієнтів з порушенням функції серця.
• Порушення з боку судин: рідко - тромботичні явища (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт); частота невідома - васкуліт, гіпертензія.

Результати клінічних та епідеміологічних досліджень показують, що застосування селективних інгібіторів циклооксигенази-2 (інгібіторів ЦОГ-2) та деяких НПВС (особливо при високих дозах та протягом тривалого часу) може призводити до підвищення ризику виникнення артеріальних тромботичних явищ (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Незважаючи на те, що теноксікам не збільшував частоту виникнення тромботичних явищ, наявні дані є недостатніми для виключення подібного ризику для теноксікаму.
Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: рідко - бронхоспазм, ускладнена астма, задишка; частота невідома - носова кровотеча. Бронхоспазм та ускладнена астма спостерігалися при лікуванні НПВС.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - біль та дискомфорт в епігастральній області та області живота, диспепсія, нудота, блювота, метеоризм, запор, порушення травлення, стоматит; часто - шлунково-кишкова кровотеча, перфорація органів шлунково-кишкового тракту, виразка шлунково-кишкового тракту, пептична виразка, іноді з летальним наслідком (особливості у літніх пацієнтів), кривава блювота, стілець з кров'ю, запор, виразка порожнини рота, гастрит, сухість у роті, загострення коліту та хвороби Крона; дуже рідко - панкреатит.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто - підвищення рівнів печінкових ферментів; частота невідома - гепатит, жовтяниця.
Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини: нечасто - свербіж, еритема, екзантема, висип, кропив'янка; рідко - везикуло-бульозні реакції; дуже рідко - важкі небажані шкірні реакції: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; частота невідома - реакція фоточутливості. Повідомлялося про рідкі випадки виникнення порушень з боку нігтів та реакцій фоточутливості після лікування НПВС.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто - підвищення рівнів сечовини або креатиніну в крові; частота невідома - нефротоксичність (наприклад, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, підвищення рівнів сечовини або креатиніну в крові).
Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози: повідомлялося про окремі випадки жіночого безпліддя при лікуванні препаратами, що пригнічують синтез циклооксигенази/простагландинів, включаючи теноксікам.
Загальні розлади: нечасто - втома, набряк; частота невідома - нездужання.

Симптоми - головний біль, нудота, блювота, біль в епігастрії, шлунково-кишкові кровотечі, рідко діарея, втрата орієнтації, збудження, кома, сонливість, запаморочення, шум у вухах, непритомність, іноді судоми. Можливі активна ниркова або печінкова недостатність при тяжких отруєннях.
Лікування - симптоматична терапія. Слід забезпечити гарне відходження сечі. Необхідно контролювати функції нирок та печінки. Пацієнти повинні знаходитися під наглядом лікаря протягом 4 год після передозування. При частих і тривалих судомах вводять діазепам. Вплив препарату можна послабити за допомогою антагоністів Н2-рецепторів. Залежно від клінічного стану пацієнта можуть бути показані інші заходи.

Антикоагулянти: При одночасному застосуванні з низькомолекулярним гепарином клінічно значущої взаємодії не виявлено.
Теноксікам добре зв'язується з сироватковим альбуміном і, як і інші нестероїдні протизапальні препарати, може посилювати ефекти варфарину та інших антикоагулянтів. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами при лікуванні теноксікамом спільно з антикоагулянтами та пероральними глікемічними препаратами, особливо на початкових етапах.

Інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС): Збільшують ризик кровотечі.
Антигіпертензивні препарати: Тексікам, як і інші НПВС, знижує ефективність антигіпертензивних препаратів.
Серцеві глікозиди: Тексікам може посилювати серцеву недостатність, знижувати індекс клубочкової фільтрації та підвищувати рівень серцевих глікозидів у плазмі крові.
Циклоспорин: Тексікам, як і інші НПВС, слід призначати одночасно з циклоспорином з обережністю через підвищений ризик нефротоксичності.
Циметидин: При одночасному застосуванні з циметидином клінічно значущої взаємодії не виявлено.
Кортикостероїди: Підвищується ризик кровотечі розвитку шлунково-кишкових виразок та кровотеч.
Діуретики: нестероїдні протизапальні препарати здатні затримувати іони калію, натрію, а також рідину та зменшувати натрійуретичну дію діуретиків, посилюючи ризик нефротоксичності. Тому у осіб з артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю теноксікам може погіршувати перебіг зазначених захворювань.
Літій: Рекомендується постійний контроль. При прийомі препаратів літію можливі прояви інтоксикації літієм як результат зниження його елімінації.
Метотрексат: можливі прояви інтоксикації метотрексатом, як результат зниження його елімінації.
Міфепристон: Тексікам не слід застосовувати протягом 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки нестероїдні протизапальні препарати здатні знижувати ефект міфепристону.
Нестероїдні протизапальні препарати, селективні інгібітори циклооксигенази-2, саліцилати: Слід уникати одночасного прийому двох або більше нестероїдних протизапальних препаратів (включаючи ацетилсаліцилову кислоту) у зв'язку з посиленням ризику побічних ефектів.
Тексікам небажано приймати одночасно з саліцилатами, оскільки останні здатні заміщати теноксікам при зв'язуванні з білками і тим самим збільшувати кліренс та об'єм розподілу теноксікаму. Слід уникати одночасного застосування у зв'язку з посиленням ризику побічних ефектів (особливо з боку травного тракту).
Пеніциламіни та парентеральні препарати золота: При одночасному застосуванні з пеніциламінами та парентеральними препаратами золота клінічно значущої взаємодії не виявлено.
Хінолонові антибіотики: при одночасному прийомі ризик розвитку судом.
Такролімус: Можливе збільшення ризику нефротоксичності при призначенні Тексікам пацієнтам, які приймають такролімус.
Зидовудин: Одночасне застосування Тексікаму з зидовудином призводить до підвищення ризику гематологічної токсичності. Існує підвищений ризик гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих, які страждають на гемофілію при одночасному лікуванні зидовудином та теноксікамом.

Кількість ліофілізату, еквівалентна 20 мг теноксікаму, поміщають у безбарвні прозорі скляні флакони (тип I за ЄФ), закриті бромбутилкаучуковими пробками, закупорені алюмінієвим кільцем з пластиковою фліп-топ кришкою.
По 2 мл розчинника у безбарвній прозорій скляній ампулі (тип I за ЄФ) з номінальною місткістю 2 мл.
По 1 флакону з препаратом та 1 ампулі з розчинником разом з інструкцією з медичного застосування на державній та російській мовах вкладають у пачку з картону.