Артоксан

Анальгезуючий, жарознижувальний, протизапальний.

Теноксикам, що є тієнотіазиновим похідним оксикаму, є НПЗП. Окрім протизапальної, анальгетичної та жарознижувальної дії, препарат також перешкоджає агрегації тромбоцитів.

В основі механізму дії лежить пригнічення активності ізоферментів ЦОГ-1 і ЦОГ-2, в результаті чого знижується синтез ПГ у вогнищі запалення, а також в інших тканинах організму. Крім того, теноксикам знижує накопичення лейкоцитів у вогнищі запалення, знижує активність протеогліканази та колагенази в людському хрящі.

Протизапальна дія розвивається до кінця першого тижня терапії.

Всмоктування.
Абсорбція швидка і повна. Біодоступність — 100%.

Розподіл.
Cmax у плазмі крові відзначається через 2 год. Відмінною здатністю теноксикаму є велика тривалість дії і тривалий T1/2 — 72 год. Препарат на 99% зв'язується з білками плазми крові. Теноксикам добре проникає в синовіальну рідину. Легко проникає через гістогематичні бар'єри.

Метаболізм.
Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання з утворенням 5-гідроксипіридилу.

Виведення.
1/3 виділяється через кишечник з жовчю, 2/3 виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів.

Для дорослих:

- ревматоїдний артрит;
- остеоартрит;
- анкілозуючий спондиліт;
- суглобовий синдром при загостренні перебігу подагри;
- бурсит;
- тендовагініт;
- больовий синдром (слабка і середня інтенсивність): артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний і головний біль, альгодисменорея;
- біль при травмах, опіках.

Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.

- гіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату (існує ймовірність перехресної чутливості до ацетилсаліцилової кислоти (АСК), ібупрофену та інших НПЗП);
- ерозивно-виразкові ураження шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення;
- шлунково-кишкова кровотеча (в т.ч. і в анамнезі);
- запальні захворювання кишечника: хвороба Крона або виразковий коліт в стадії загострення;
- тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв);
- прогресуюче захворювання нирок;
- тяжка печінкова недостатність;
- повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і непереносимості АСК або інших НПЗП (в т.ч. і в анамнезі);
- встановлений діагноз захворювань системи згортання крові;
- декомпенсована серцева недостатність;
- терапія периопераційних болів при проведенні шунтування коронарних артерій;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- вік до 18 років.

З обережністю: виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки; виразковий коліт і хвороба Крона поза загостренням; захворювання печінки в анамнезі; печінкова порфірія; хронічна ниркова недостатність (Cl креатиніну 30–60 мл/хв); хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; значне зниження ОЦК (в т.ч. після хірургічного втручання); літні пацієнти (старше 65 років) (в т.ч. отримують діуретики, ослаблені пацієнти і з низькою масою тіла); бронхіальна астма; ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; куріння; наявність інфекції Helicobacter pylori; тривале використання НПЗП; алкоголізм; тяжкі соматичні захворювання; аутоімунні захворювання (системний червоний вовчак (СЧВ) і змішане захворювання сполучної тканини); одночасний прийом ГКС (в т.ч. преднізолон), антикоагулянтів (в т.ч. варфарин), антиагрегантів (в т.ч. АСК, клопідогрель), СІОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).

Під час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки і нирок, протромбінового індексу (на фоні прийому непрямих антикоагулянтів), концентрації глюкози в крові (на фоні застосування гіпоглікемічних засобів).

При необхідності визначення 17-кетостероїдів, препарат слід відмінити за 48 год до дослідження.

Можливе збільшення часу кровотечі, що слід враховувати при хірургічних втручаннях.

Необхідно враховувати можливість затримки натрію і води в організмі при призначенні з діуретиками у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і серцевою недостатністю.

Пацієнти з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, хронічною серцевою недостатністю, захворюваннями периферичних артерій, підтвердженою ІХС і/або цереброваскулярними захворюваннями повинні приймати препарат під лікарським контролем.

Наявність в анамнезі захворювань нирок може призвести до розвитку інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу і нефротичного синдрому.

Небажані ефекти можуть бути мінімізовані застосуванням мінімальної ефективної дози препарату по можливості коротким курсом.

У зв'язку з негативним впливом на фертильність, жінкам, які бажають завагітніти, препарат приймати не рекомендується. У пацієнток з безпліддям (в т.ч. проходять обстеження) рекомендується відмінити препарат.

У пацієнтів з системним червоним вовчаком і змішаним захворюванням сполучної тканини підвищується ризик розвитку асептичного менінгіту.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами

У період лікування можливе зниження швидкості психічних і рухових реакцій, тому необхідно утримуватися від водіння транспорту і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Частота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (>1/10); часто (від >1/100, 1/1000, 1/10000,

Симптоми (при одноразовому введенні): біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження ШКТ, порушення функції нирок і печінки, метаболічний ацидоз.

Лікування: симптоматичне (підтримання життєво важливих функцій організму). Гемодіаліз — малоефективний.

Теноксикам характеризується високим ступенем зв'язування з альбуміном і може, як і всі НПЗП, посилювати антикоагулянтний ефект варфарину та інших антикоагулянтів. Рекомендується контролювати показники крові при спільному застосуванні з антикоагулянтами і гіпоглікемічними препаратами для прийому всередину, особливо на початкових стадіях застосування Артоксана.

Не було відзначено можливого взаємодії з дигоксином.

Як і при застосуванні інших НПЗП, рекомендується з обережністю застосовувати препарат одночасно з циклоспорином у зв'язку з підвищенням ризику розвитку нефротоксичності.

Спільне застосування з хінолонами може підвищувати ризик розвитку судом.

Саліцилати можуть витісняти теноксикам із зв'язку з альбуміном і, відповідно, підвищувати кліренс і об'єм розподілу препарату. Необхідно уникати одночасного застосування саліцилатів або двох і більше НПЗП (підвищення ризику ускладнень з боку ШКТ).

Є дані про те, що НПЗП знижують виведення літію. У зв'язку з цим у пацієнтів, які отримують терапію літієм, слід частіше контролювати концентрацію літію в крові.

НПЗП можуть викликати затримку натрію, калію і рідини в організмі, порушуючи дію натрійуретичних діуретиків. Про це необхідно пам'ятати при спільному застосуванні з такими діуретиками у пацієнтів з ХСН і артеріальною гіпертензією.

З обережністю рекомендується застосовувати НПЗП спільно з метотрексатом, НПЗП зменшують виведення метотрексату і можуть підвищувати його токсичність.

НПЗП не слід застосовувати протягом 8-12 год після застосування міфепристону, оскільки можуть зменшувати його ефект.

Необхідно враховувати підвищений ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч при спільному застосуванні з кортикостероїдами.

Знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів, посилює дію антикоагулянтів, фібринолітиків, побічні ефекти мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів, естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних лікарських засобів і діуретиків.

Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів.

Спільне застосування з антиагрегантами і селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищує ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі.

Серцеві глікозиди при прийомі спільно з НПЗП можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації і збільшувати плазмові концентрації серцевих глікозидів.

Не виявлено взаємодії при застосуванні теноксикаму з циметидином.

Не виявлено клінічно значущої взаємодії при лікуванні теноксикамом і пеніциламіном або парентеральними препаратами золота.

Підвищується ризик нефротоксичності при спільному застосуванні НПЗП з такролімусом.

Підвищується ризик гематологічної токсичності при застосуванні НПЗП з зидовудином.

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення, 20 мг.

Первинна упаковка: ліофілізований порошок, що містить 20 мг діючої речовини, поміщають у флакон з безбарвного скла, закупорений пробкою з бромбутилової гуми, обтиснутий комбінованим алюмінієвим ковпачком типу flip off з пластиковою кришечкою червоного кольору. Розчинник (вода для ін'єкцій) — по 2 мл в ампулі безбарвного скла.

Вторинна упаковка. 3 фл. з ліофілізованим порошком і 3 амп., місткістю по 2 мл з розчинником в контурній чарунковій упаковці.

1 контурна чарункова упаковка в картонній пачці.