Теноксикам

Анальгезуючий, жарознижуючий, протизапальний.

НПЗЗ класу оксикамів. Має потужну анальгезуючу та протизапальну дію, жарознижуючий ефект виражений менш чітко. В основі механізму дії лежить пригнічення активності ізоферментів ЦОГ-1 і ЦОГ-2, в результаті чого знижується синтез простагландинів у вогнищі запалення, а також в інших тканинах організму. Крім того, теноксикам знижує накопичення лейкоцитів у вогнищі запалення. Відмінною особливістю теноксикаму є велика тривалість дії. Його T1/2 становить 72 год.

Теноксикам швидко всмоктується з ШКТ у незміненому вигляді, біодоступність становить 100%. Cmax досягається через 2 год після прийому внутрішньо.

Зв'язування з білками плазми - 99%. Теноксикам добре проникає в синовіальну рідину. При тривалому застосуванні кумуляція не спостерігається.

Теноксикам майже повністю метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання.

Теноксикам характеризується низьким системним кліренсом і тривалим T1/2. Середній T1/2 становить приблизно 72 год. 2/3 введеного теноксикаму виводиться нирками у вигляді неактивного 5-гідроксипіридилового метаболіту, решта виводиться з жовчю у вигляді кон'югованих гідроксиметаболітів. Менше 1% від введеної дози виводиться нирками у незміненому вигляді.

Для дорослих:

Симптоматичне лікування як протизапальний та анальгезуючий засіб: ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, суглобовий синдром при загостренні подагри, бурсит, тендовагініт; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності (артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний та головний біль, альгодисменорея); біль при травмах, опіках.

Запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, що супроводжуються больовим синдромом, такі як ішіалгія, люмбаго, епікондиліт.

• Гіперчутливість до теноксикаму або допоміжних речовин препарату, існує також ймовірність перехресної чутливості до інших НПЗЗ;
• ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ), у тому числі в анамнезі;
• шлунково-кишкова кровотеча, у тому числі в анамнезі запальні захворювання ШКТ (хвороба Крона або виразковий коліт у стадії загострення);
• тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);
• прогресуюче захворювання нирок;
• тяжка печінкова недостатність;
• повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти (АСК) або інших НПЗЗ (у тому числі, в анамнезі);
• встановлений діагноз захворювань згортальної системи крові;
• декомпенсована серцева недостатність;
• терапія периопераційних болів при проведенні шунтування коронарних артерій;
• вагітність та період грудного вигодовування;
• дитячий вік до 18 років.

З обережністю:

• Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт та хвороба Крона поза загостренням, наявність інфекції Helicobacter pylori;
• хронічна ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв);
• захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія;
• значне зниження об'єму циркулюючої крові (у тому числі, після хірургічного втручання);
• хронічна серцева недостатність (ХСН), артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (ІХС), цереброваскулярні захворювання, захворювання периферичних артерій;
• дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет;
• бронхіальна астма;
• аутоімунні захворювання (системний червоний вовчак та змішане захворювання сполучної тканини);
• тривале застосування НПЗЗ, куріння, алкоголізм;
• тяжкі соматичні захворювання;
• одночасне застосування глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну);
• вік пацієнтів старше 65 років (у тому числі, пацієнти, які отримують діуретики, ослаблені пацієнти та пацієнти з низькою масою тіла).

При застосуванні теноксикаму слід ретельно стежити за функцією ШКТ. При виявленні перших ознак ульцерогенезу або шлунково-кишкової кровотечі теноксикам слід негайно відмінити.

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції нирок (в т.ч. обумовленими цукровим діабетом). Простагландини, що синтезуються в нирках, регулюють об'ємний кровотік у нирковій паренхімі. При порушенні синтезу простагландинів під впливом теноксикаму можливий розвиток зменшення ниркового кровотоку, що призводить до явищ ниркової недостатності, а також до інтерстиціального нефриту, гломерулонефриту, папілярного некрозу та нефротичного синдрому. Особливо обережно слід застосовувати теноксикам на фоні лікування діуретиками або потенційно нефротоксичними препаратами.

При нирковій недостатності пацієнтам з КК більше 25 мл/хв необхідний ретельний контроль лікаря без корекції режиму дозування. Клінічні дані про застосування теноксикаму у пацієнтів з КК менше 25 мл/хв обмежені.

У період застосування теноксикаму необхідний контроль протромбінового індексу (на фоні прийому непрямих антикоагулянтів), концентрації глюкози в крові (на фоні застосування гіпоглікемічних засобів), картини периферичної крові та функціонального стану печінки і нирок.

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки. Якщо на фоні застосування теноксикаму спостерігається надмірне підвищення рівня трансаміназ, яке зберігається в процесі терапії, то теноксикам слід відмінити.

Теноксикам здатний затримувати іони калію, натрію, а також воду. У зв'язку з цим теноксикам може погіршувати перебіг артеріальної гіпертензії або серцевої недостатності.

Теноксикам знижує агрегацію тромбоцитів і збільшує час кровотечі, що слід мати на увазі при майбутніх оперативних втручаннях.

Не рекомендується застосовувати теноксикам у комбінації з саліцилатами.

При необхідності визначення 17-кетостероїдів теноксикам слід відмінити за 48 год до дослідження.

У зв'язку з негативним впливом на фертильність, не рекомендується застосування препарату жінкам, які бажають завагітніти. У пацієнток з безпліддям (в т.ч. проходять обстеження) рекомендується відмінити теноксикам.

У пацієнтів з системним червоним вовчаком і змішаним захворюванням сполучної тканини підвищується ризик розвитку асептичного менінгіту.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У період застосування теноксикаму пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

З боку системи кровотворення: часто - агранулоцитоз, лейкопенія; рідко - анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, сонливість, депресія, збудження, зниження слуху, шум у вухах, подразнення та набряклість повік, порушення зору.

З боку серцево-судинної системи: рідко - серцева недостатність, тахікардія, підвищення АТ.

З боку травної системи: дуже часто - диспепсія (нудота, блювання, печія, діарея, метеоризм), НПЗЗ-гастропатія, абдомінальні болі, стоматит, анорексія, порушення функції печінки; рідко - виразка слизової оболонки ШКТ, кровотеча (шлунково-кишкова, гемороїдальна), перфорація стінок кишечника.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - шкірний свербіж, висип, кропив'янка, еритема; дуже рідко - фотодерматит, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

З боку сечовидільної системи: часто - підвищення вмісту азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові.

З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення концентрації азоту сечовини та активності печінкових трансаміназ (АЛТ, ACT, ГГТ), подовження часу кровотечі.

Інші: порушення психіки, порушення обміну речовин.

Симптоми (при одноразовому введенні): біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження ШКТ, порушення функції нирок і печінки, метаболічний ацидоз.

Лікування: симптоматичне (підтримання життєво важливих функцій організму). Гемодіаліз — малоефективний.

У зв'язку з тим, що теноксикам здатний викликати зменшення виведення літію, у пацієнтів, які отримують препарати літію можливі явища інтоксикації.

Теноксикам має високу ступінь зв'язування з альбуміном і може, як і інші НПЗЗ, посилювати антикоагулянтний ефект варфарину та інших антикоагулянтів.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, при одночасному застосуванні теноксикаму з циклоспорином підвищується ризик розвитку нефротоксичності.

При одночасному застосуванні теноксикаму з хінолонами підвищується ризик розвитку судом.

При одночасному застосуванні теноксикаму та інших НПЗЗ збільшується ризик виникнення ускладнень з боку ШКТ.

При одночасному застосуванні НПЗЗ та метотрексату зменшується виведення останнього, можливе підвищення його токсичності.

НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8-12 год після застосування міфепристону, оскільки можливе зменшення ефекту останнього.

Необхідно враховувати підвищений ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч при спільному застосуванні теноксикаму з кортикостероїдами.

При одночасному застосуванні теноксикам знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів, посилює дію антикоагулянтів, фібринолітиків, побічні ефекти мінералокортикоїдів та глюкокортикоїдів, естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків.

Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів. При одночасному застосуванні теноксикаму з антиагрегантами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі.

Одночасне застосування серцевих глікозидів та НПЗЗ може посилювати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації та збільшувати концентрацію серцевих глікозидів у плазмі.

При одночасному застосуванні НПЗЗ з такролімусом підвищується ризик нефротоксичності.

При одночасному застосуванні НПЗЗ з зидовудином підвищується ризик гематологічної токсичності.

Капсули по 0,02 г (№ 10, 20);
таблетки по 0,02 г (20 мг) (№ 10, 30);
супозиторії ректальні по 0,02 г (№ 5).
Ліофілізат для приготування розчину для в/в та в/м введення