Tolizor
Tolizor
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Miaksil, Midostad Kombi, Tolizor, Midokalm Long, Tolzitol, Midokalm, Tolperizon, Kalmireks
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. "Tolizor" 0,05 № 30
D.S. Og'iz orqali, kuniga 3 marta 1 kapsuladan, ovqatdan keyin
D.S. Og'iz orqali, kuniga 3 marta 1 kapsuladan, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Membranostabilizatsiya qiluvchi, miorelaksatsiya qiluvchi.
Farmakodinamika
Tolperizon markaziy ta'sirga ega miorelaksant hisoblanadi. Ta'sir mexanizmi to'liq o'rganilmagan. Tolperizon nerv to'qimasiga yuqori affinitetga ega bo'lib, bosh miya, orqa miya va periferik nerv tizimida eng yuqori konsentratsiyaga erishadi. Tolperizonning asosiy ta'siri orqa miya reflektor yoylarini tormozlash orqali amalga oshiriladi. Ehtimol, bu ta'sir tolperizonning terapevtik ta'sirini ta'minlaydi. Tolperizonning kimyoviy tuzilishi lidokainning tuzilishiga o'xshaydi. Lidokain kabi, tolperizon membranostabilizatsiya qiluvchi ta'sirga ega va harakat neyronlari va birlamchi afferent tolalarining elektr qo'zg'aluvchanligini pasaytiradi. Tolperizon doza bog'liq ravishda natriy kanallarining faoliyatini tormozlaydi. Shunga ko'ra, harakat potensialining amplitudasi va chastotasi pasayadi. Kalsiy kanallariga tormozlovchi ta'sir isbotlangan. Tolperizonning membranostabilizatsiya qiluvchi ta'siriga qo'shimcha ravishda mediator chiqarilishini ham tormozlashi mumkin deb taxmin qilinadi. Tolperizon ba'zi zaif α-adrenoreseptor antagonistlari va antimuskarin ta'siriga ega.
Farmakokinetika
So'rilishi
Tolperizon ichga qabul qilingandan so'ng ingichka ichakdan yaxshi so'riladi. Maksimal plazma konsentratsiyasi (Cmax) qabul qilingandan keyin 0,5-1 soat ichida kuzatiladi. Kuchli presistemik metabolizm tufayli biokiraolishligi taxminan 20% ni tashkil qiladi. Yog'li oziq-ovqat tolperizonning biokiraolishligini taxminan 100% ga oshiradi va och qorin bilan qabul qilinganda maksimal plazma konsentratsiyasini taxminan 45% ga oshiradi, Cmax ga erishish vaqtini taxminan 30 minutga kechiktiradi.
Metabolizm
Tolperizon jigar va buyraklarda intensiv metabolizmga uchraydi. Metabolitlarning farmakologik faolligi noma'lum.
Chiqarilishi
Deyarli to'liq (99% dan ortiq) buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi. Ichga qabul qilingandan keyin T1/2 - taxminan 2,5 soat.
Tolperizon ichga qabul qilingandan so'ng ingichka ichakdan yaxshi so'riladi. Maksimal plazma konsentratsiyasi (Cmax) qabul qilingandan keyin 0,5-1 soat ichida kuzatiladi. Kuchli presistemik metabolizm tufayli biokiraolishligi taxminan 20% ni tashkil qiladi. Yog'li oziq-ovqat tolperizonning biokiraolishligini taxminan 100% ga oshiradi va och qorin bilan qabul qilinganda maksimal plazma konsentratsiyasini taxminan 45% ga oshiradi, Cmax ga erishish vaqtini taxminan 30 minutga kechiktiradi.
Metabolizm
Tolperizon jigar va buyraklarda intensiv metabolizmga uchraydi. Metabolitlarning farmakologik faolligi noma'lum.
Chiqarilishi
Deyarli to'liq (99% dan ortiq) buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi. Ichga qabul qilingandan keyin T1/2 - taxminan 2,5 soat.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tolizorni ichga qabul qilish kerak: kapsulalarni butunlay yutib yuborish, ochmaslik va chaynash kerak emas, va yetarli miqdorda suv bilan ichish kerak. Preparatni ovqatdan keyin qabul qilish maqsadga muvofiq, chunki och qorin bilan qabul qilinganda uning biokiraolishligi pasayadi.
Optimal doza har bir bemorga shifokor tomonidan uning ehtiyojlari va preparatni ko'tarishiga qarab tanlanadi.
Boshlang'ich tavsiya etilgan doza – kuniga 3 marta 50 mg. Zarurat bo'lsa, doza asta-sekin oshiriladi, kuniga 3 marta 150 mg gacha.
Tolizorning maksimal sutkalik doza – 450 mg 3 marta qabul qilishda.
Davolash davomiyligi individual.
Optimal doza har bir bemorga shifokor tomonidan uning ehtiyojlari va preparatni ko'tarishiga qarab tanlanadi.
Boshlang'ich tavsiya etilgan doza – kuniga 3 marta 50 mg. Zarurat bo'lsa, doza asta-sekin oshiriladi, kuniga 3 marta 150 mg gacha.
Tolizorning maksimal sutkalik doza – 450 mg 3 marta qabul qilishda.
Davolash davomiyligi individual.
Ko'rsatmalar
- Orqa miya va miya falaji (gipertonus, mushak spazmi, orqa miya avtomatizmi; oyoq-qo'llarning kontrakturalari).
- Distoniya, rigidlik, mushak spazmi bilan kechadigan kasalliklar; arteriyalarning obliteratsiyalovchi kasalliklari: oyoq-qo'llarning obliteratsiyalovchi aterosklerozi, diabetik angiopatiya, obliteratsiyalovchi trombangiit (Byurger kasalligi), Reyno sindromi.
- Tomir innervatsiyasi buzilishlarining oqibatlari (akrotsianoz, o'zgaruvchan angionevrotik disbaziy).
- Ekstrapiramidal buzilishlar (postentsefalitik va aterosklerotik parkinsonizm).
- Limfa va venoz qon aylanishining posttrombotik buzilishlari, oyoq yarasi, bolalar spastik falaji (Littl kasalligi), epilepsiya, tomir genetik ensefalopatiya; boshqa turdagi mushak tonusi buzilishi bilan birga gipertonus.
- Distoniya, rigidlik, mushak spazmi bilan kechadigan kasalliklar; arteriyalarning obliteratsiyalovchi kasalliklari: oyoq-qo'llarning obliteratsiyalovchi aterosklerozi, diabetik angiopatiya, obliteratsiyalovchi trombangiit (Byurger kasalligi), Reyno sindromi.
- Tomir innervatsiyasi buzilishlarining oqibatlari (akrotsianoz, o'zgaruvchan angionevrotik disbaziy).
- Ekstrapiramidal buzilishlar (postentsefalitik va aterosklerotik parkinsonizm).
- Limfa va venoz qon aylanishining posttrombotik buzilishlari, oyoq yarasi, bolalar spastik falaji (Littl kasalligi), epilepsiya, tomir genetik ensefalopatiya; boshqa turdagi mushak tonusi buzilishi bilan birga gipertonus.
Qarshi ko'rsatmalar
- miasteniya gravis;
- laktoza intoleransiyasi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi, laktaza yetishmovchiligi;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh;
- laktatsiya davri;
- Tolizorning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.
- laktoza intoleransiyasi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi, laktaza yetishmovchiligi;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh;
- laktatsiya davri;
- Tolizorning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Eng ko'p uchraydigan nojo'ya reaksiyalar yuqori sezuvchanlik reaksiyalari hisoblanadi.
Allergik reaksiyalar yengil teri reaksiyalaridan tortib, og'ir tizimli reaksiyalargacha, shu jumladan anafilaktik shokni o'z ichiga oladi. Allergik reaktsiya simptomlari: qizarish, toshma, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish (Kvinke shishi), taxikardiya, arterial gipotenziya va nafas qisilishi.
Boshqa preparatlarga yuqori sezuvchanlik yoki allergik reaksiyalar tarixi bo'lgan ayol bemorlar yuqori xavf ostida.
Lidokainga yuqori sezuvchanlik ma'lum bo'lsa, tolperizon qo'llanilganda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak, chunki o'zaro reaktsiyalar bo'lishi mumkin.
Bemorlar har qanday yuqori sezuvchanlik simptomlariga e'tiborli bo'lishlari kerak. Agar simptomlar paydo bo'lsa, darhol tolperizon qabul qilishni to'xtatish va darhol shifokorga murojaat qilish kerak. Tolperizonni yuqori sezuvchanlik epizodidan keyin qayta tayinlash kerak emas.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tolizor transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Preparatni qabul qilish vaqtida bosh aylanishi, uyquchanlik, diqqatni jamlash buzilishi, tutqanoq, ko'rish buzilishi yoki mushak zaifligi kuzatilgan bemorlar shifokorga murojaat qilishlari kerak.
Allergik reaksiyalar yengil teri reaksiyalaridan tortib, og'ir tizimli reaksiyalargacha, shu jumladan anafilaktik shokni o'z ichiga oladi. Allergik reaktsiya simptomlari: qizarish, toshma, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish (Kvinke shishi), taxikardiya, arterial gipotenziya va nafas qisilishi.
Boshqa preparatlarga yuqori sezuvchanlik yoki allergik reaksiyalar tarixi bo'lgan ayol bemorlar yuqori xavf ostida.
Lidokainga yuqori sezuvchanlik ma'lum bo'lsa, tolperizon qo'llanilganda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak, chunki o'zaro reaktsiyalar bo'lishi mumkin.
Bemorlar har qanday yuqori sezuvchanlik simptomlariga e'tiborli bo'lishlari kerak. Agar simptomlar paydo bo'lsa, darhol tolperizon qabul qilishni to'xtatish va darhol shifokorga murojaat qilish kerak. Tolperizonni yuqori sezuvchanlik epizodidan keyin qayta tayinlash kerak emas.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tolizor transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Preparatni qabul qilish vaqtida bosh aylanishi, uyquchanlik, diqqatni jamlash buzilishi, tutqanoq, ko'rish buzilishi yoki mushak zaifligi kuzatilgan bemorlar shifokorga murojaat qilishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Qon va limfa tizimi tomonidan: juda kam — anemiya, limfadenopatiya.
Immun tizimi tomonidan: kam — yuqori sezuvchanlik reaksiyalari*, anafilaktik reaksiyalar; juda kam — anafilaktik shok.
Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan: tez-tez emas — anoreksiya; juda kam — polidipsiya.
Ruhiy holat tomonidan: tez-tez emas — uyqu buzilishi, uyqusizlik; kam — zaiflik, depressiya; juda kam — ong chalkashligi.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez emas — bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik; kam — diqqat yetishmovchiligi sindromi, tremor, epilepsiya, paresteziya, tutqanoq, noqulaylik, letargiya.
Ko'rish organi tomonidan: kam — ko'rish o'tkirligining pasayishi.
Eshitish organi tomonidan: kam — quloqlarda shovqin, vertigo.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez emas — arterial gipotenziya; kam — stenokardiya, taxikardiya, yurak urishi, yuzga qon yugurishi; juda kam — bradikardiya.
Nafas olish tizimi tomonidan: kam — nafas qisilishi, burun qonashi, taxipnoe.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez emas — qorin noqulayligi, dispepsiya, diareya, og'iz qurishi, ko'ngil aynishi; kam — epigastriyadagi og'riq, qabziyat, meteorizm, qusish.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: kam — o'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kam — allergik dermatit, giperhidroz, teri qichishi, teri toshmasi, eshakemi.
Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan: tez-tez emas — mushak og'rig'i, mushak zaifligi, oyoq-qo'llarda og'riq; kam — oyoq-qo'llarda noqulaylik; juda kam — osteopeniya.
Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan: kam — enurez, proteinuriya.
Umumiy buzilishlar: tez-tez emas — asteniy, charchoq, noqulaylik; kam — mastlik hissi, issiqlik hissi, asabiylashish, chanqoq; juda kam — ko'krak qafasida noqulaylik.
Laborator ko'rsatkichlar: kam — giperbilirubinemiya, jigar funksiyasi buzilishi, trombotsitopeniya, leykotsitoz; juda kam — gipercreatininemiya.
Immun tizimi tomonidan: kam — yuqori sezuvchanlik reaksiyalari*, anafilaktik reaksiyalar; juda kam — anafilaktik shok.
Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan: tez-tez emas — anoreksiya; juda kam — polidipsiya.
Ruhiy holat tomonidan: tez-tez emas — uyqu buzilishi, uyqusizlik; kam — zaiflik, depressiya; juda kam — ong chalkashligi.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez emas — bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik; kam — diqqat yetishmovchiligi sindromi, tremor, epilepsiya, paresteziya, tutqanoq, noqulaylik, letargiya.
Ko'rish organi tomonidan: kam — ko'rish o'tkirligining pasayishi.
Eshitish organi tomonidan: kam — quloqlarda shovqin, vertigo.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez emas — arterial gipotenziya; kam — stenokardiya, taxikardiya, yurak urishi, yuzga qon yugurishi; juda kam — bradikardiya.
Nafas olish tizimi tomonidan: kam — nafas qisilishi, burun qonashi, taxipnoe.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez emas — qorin noqulayligi, dispepsiya, diareya, og'iz qurishi, ko'ngil aynishi; kam — epigastriyadagi og'riq, qabziyat, meteorizm, qusish.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: kam — o'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kam — allergik dermatit, giperhidroz, teri qichishi, teri toshmasi, eshakemi.
Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan: tez-tez emas — mushak og'rig'i, mushak zaifligi, oyoq-qo'llarda og'riq; kam — oyoq-qo'llarda noqulaylik; juda kam — osteopeniya.
Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan: kam — enurez, proteinuriya.
Umumiy buzilishlar: tez-tez emas — asteniy, charchoq, noqulaylik; kam — mastlik hissi, issiqlik hissi, asabiylashish, chanqoq; juda kam — ko'krak qafasida noqulaylik.
Laborator ko'rsatkichlar: kam — giperbilirubinemiya, jigar funksiyasi buzilishi, trombotsitopeniya, leykotsitoz; juda kam — gipercreatininemiya.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: uyquchanlik, ovqat hazm qilish buzilishlari (ko'ngil aynishi, qusish, epigastriyadagi og'riq), taxikardiya, qon bosimi oshishi, bradikineziya va vertigo. Og'ir hollarda tutqanoq va koma.
Davolash: simptomatik, maxsus antidot yo'q.
Davolash: simptomatik, maxsus antidot yo'q.
Dorilarning o'zaro ta'siri
CYP2D6 izofermentining marker substrati dekstrometorfan bilan farmakokinetik dori-darmon o'zaro ta'sirini o'rganish tolperizonni bir vaqtda qo'llash CYP2D6 izofermenti tomonidan asosan metabolizmga uchraydigan dori vositalarining qondagi miqdorini oshirishi mumkinligini ko'rsatdi (tioridazin, tolterodin, venlafaksin, atomoksetin, dezipramin, dekstrometorfan, metoprolol, nebivolol, perfenazin).
Inson jigar mikrosomalari va gepatotsitlarida o'tkazilgan laboratoriya tajribalarida boshqa CYP izofermentlarining (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) sezilarli darajada inhibatsiyasi yoki induktsiyasi aniqlanmadi.
Tolperizonning metabolik yo'llarining xilma-xilligi tufayli CYP2D6 izofermenti substratlari va/yoki boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda tolperizon ekspozitsiyasining oshishi kutilmaydi.
Tolperizonning biokiraolishligi och qorin bilan qabul qilinganda pasayadi.
Tolperizon markaziy ta'sirga ega preparat bo'lsa-da, uning sedativ ta'siri juda past. Markaziy ta'sirga ega boshqa miorelaksantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda tolperizon dozasini kamaytirish kerak.
Tolperizon niflum kislotasining ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun bir vaqtda qo'llanganda niflum kislotasi yoki boshqa NSAIDlar dozasini kamaytirish kerak.
Inson jigar mikrosomalari va gepatotsitlarida o'tkazilgan laboratoriya tajribalarida boshqa CYP izofermentlarining (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) sezilarli darajada inhibatsiyasi yoki induktsiyasi aniqlanmadi.
Tolperizonning metabolik yo'llarining xilma-xilligi tufayli CYP2D6 izofermenti substratlari va/yoki boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda tolperizon ekspozitsiyasining oshishi kutilmaydi.
Tolperizonning biokiraolishligi och qorin bilan qabul qilinganda pasayadi.
Tolperizon markaziy ta'sirga ega preparat bo'lsa-da, uning sedativ ta'siri juda past. Markaziy ta'sirga ega boshqa miorelaksantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda tolperizon dozasini kamaytirish kerak.
Tolperizon niflum kislotasining ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun bir vaqtda qo'llanganda niflum kislotasi yoki boshqa NSAIDlar dozasini kamaytirish kerak.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar, 50 va 150 mg. 5, 7, 10, 20, 30 kaps. PVX plyonka va alyuminiy folga bilan qoplangan konturli hujayrali qadoqlarda.
1, 2, 3, 4, 5, 6 yoki 10 konturli hujayrali qadoqlar qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
150 mg dozasi uchun: to'plam (karton qutida 10 kapsuladan 3 konturli hujayrali qadoq va karton qutida 10 kapsuladan 3 konturli hujayrali qadoq) iste'molchi qadoqlari uchun karton qutida.
1, 2, 3, 4, 5, 6 yoki 10 konturli hujayrali qadoqlar qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
150 mg dozasi uchun: to'plam (karton qutida 10 kapsuladan 3 konturli hujayrali qadoq va karton qutida 10 kapsuladan 3 konturli hujayrali qadoq) iste'molchi qadoqlari uchun karton qutida.
